Olanzapinum
| |
| |
| Natura chemica | |
|---|---|
| Formula chemica | C17H20N4S |
| Massa molaris | 312.439 g/mol |
| PubChem | 4585 |
| DrugBank | DB00334 |
| Natura pharmacologica | |
| Codex ATC | Formula:ATC |
| Tempus semivitae biologicum | 33 h 51 h (senectute) |
| Metabolismus | iecore (hepaticus): CYP1A2 >> CYP2D6 |
| Excretio | renibus (57%), faecibus (30%) 7% non mutatum |
| Ad usum therapeuticum | |
| Applicatio | per os |
| MedlinePlus | a601213 Formula:Ling |
Olanzapinum est substantia antipsychotica et propterea medicamentum ad therapiam schizophreniarum.
Historia
Ab anno 1970 fabricantur diversae substantiae antipsychoticae, atypica quoque vocatae. Inter ea primo Clozapinum fuit, denique ab anno 1971 Olanzapinum, quod usus medicorum ab anno 1996 ad emporium delatum est. Olanzapinum, ut Clozapinum, et receptoria D2 et receptoria serotonini 5-HT1A obsidet, at praeterea minius effectus adversaria observari possunt. Anno 1985 dibenzothiazepino derivata Quetiapinum, simul Clozapino Olanzapinoque simile sed cum grege adiecto, divulgatum est.[1]
Natura Olanzapini
Natura chemica
Olanzapinum est piperazinum. Nomen IUPAC suum est 2-methylo-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-4H-3-thia-4,9-diazabenzo[f]azulenum. Massa molaris sua 312.439 g/mol.
Natura pharmacologica
Olanzapinum est medicamentum cum virtutibus antipsychoticis. Codex ATC est Formula:ATC.
Pharmacodynamica
| Receptorium | Olanzapini affinitas ligandi, Ki (nM)[2] |
Actio |
|---|---|---|
| dopamini D1 | 35–118 | antagonista |
| D2 | 3.00–106 | |
| D2L | 31–38 | |
| D2S | 21–52 | |
| D3 | 7.8–91 | |
| D4 | 1.6–50 | |
| D4.2 | 17–102 | |
| D4.4 | 21–60 | |
| D5 | 74–90 | |
| 5-HT1A | 2,063–2,720 | antagonista |
| 5-HT1B | 509–660 | nondum determinata |
| 5-HT1D | 540–1,582 | |
| 5-HT1E | 2,010–2,408 | |
| 5-HT1F | 310 | |
| 5-HT2A | 1.32–24.2 | antagonista inversa |
| 5-HT2B | 11.8–12.0 | |
| 5-HT2C | 6.4–29 | |
| 5-HT3 | 202 | antagonista |
| 5-HT5A | 1,212 | agonista |
| 5-HT6 | 6.0–42 | antagonista |
| 5-HT7 | 105–365 | |
| α1A | 109–115 | antagonista |
| α1B | 263 | |
| α2A | 192–470 | |
| α2B | 82–180 | |
| α2C | 29–210 | |
| ß1 | > 10,000 | nondum inquisita |
| ß2 | ||
| H1 | 0.65–4.9 | antagonista inversa |
| H2 | 44 | antagonista |
| H3 | 3,713 | |
| H4 | >10,000 | |
| M1 | 2.5–73 | antagonista |
| M2 | 48–622 | |
| M3 | 13–126 | |
| M4 | 10–350 | |
| M5 | 6.0–82 | |
| σ1 | >5,000 | nondum determinata |
| σ2 | nondum determinata | |
| SERT | ≥3,676 | situm obsidens |
| NET | >10000 | situm obsidens |
| hERG | 6,013 | inhibitor |
Pharmacocinetica
Tempus semivitae biologicum .[3] circa 33 h (in senectute 51 h) est. Excretio est per urinas (57%) et biles (30%).
Effectus Olanzapini
Cum uso Olanzapini animum advertere ad effectus secundarios et interactiones necesse est.
Effectus secundarii
Exempli (!) sunt:
Saepissmime (>10%) Formula:Div col
- Ponderis incrementum
- Somnolentia
- Hyperprolactinaemia
- Hypertriglyceridaemiae
- Hypercholesterolaemia
- Hyperglycaemia[4]
Saepe (1%-10%) Formula:Div col
Alia (<1%) Formula:Div col
Usus Olanzapini
Usus medicus
Olanzapinum medicamentum pharmaceuticum ad therapiam schizophreniarum est.