Benzodiazepinum
Benzodiazepinum est compositum chemicum psychotropicum, fusum ex benzeno et anulo diazepini, cum effectibus in systemate nervosum centrali anxiolyticis aut sedantibus[1] aut anticonvulsivis.
Benzodiazepina receptoria GABAA modificant, ideo ut neurotransmissor GABA melius receptorium inflectat.
Medici benzodiazepinis in tractandis et insomnia et anxietate et inquietudine utuntur.
Historia
Anno 1955 Leo Sternbach in Nova Caesarea[2] primum benzodiazepinum, Chlordiazepoxidum, confecit.
Natura chemica
Structura chemica
Benzodiazepinum heterocyclus fusione chemica ex anulo benzeni et diazepino (heterocyclus cum septem atomis, quinque enim carbonii et duabus nitrogenii) oritur. Benzodiazepino atomi nitrogenii positione una et quattuor locati sunt, ergo 1,4-diazepinum dicitur. Praeter 1,4-diazepinum etiam 1,2-diazepinum et 1,3-diazepinum sunt neuter verum cum effectibus pharmacologicis 1,4-diazepini.
-
Azepinum cum nitrogenii atomo singulari (per definitionem semper "positione 1") -
1,4-di-azepinum cum nitrogeniis (N) positione 1 (supra) et 4 (infra et dextra).
Ergo benzodiazepinis usitatis 1,4-diazepina sunt, quae receptoria GABAA obsident.
Natura pharmacologica
Pharmacokinetica
| Benzodiazepinum | Tempus semivitae biologicum .[3] (horae) |
Velocitas effectuum initii |
|---|---|---|
| Alprazolamum | Formula:Nts – 15 | intermedium |
| Flunitrazepamum | Formula:Nts – 26 | intermedium |
| Chlordiazepoxidum | Formula:Nts – 30 | intermedium |
| Clonazepamum | Formula:Nts – 50 | leniter |
| Diazepamum | Formula:Nts – 80 | velociter |
| Lorazepamum | Formula:Nts – 20 | intermedium |
| Midazolamum | Formula:Nts – 2.5 | velociter |
| Oxazepamum | Formula:Nts – 10 | leniter |
| Prazepamum | Formula:Nts – 200 | leniter |
Secundum tempus semivitae biologicum unumquodque benzodiazepinum in greges tres qui sunt dividi potest[4]:
- velociter proficiens (1 — 12 horae)
- intermedium proficiens (12 — 40 horae)
- leniter proficiens (40 — 250 horae)
Natura medica
Benzodiazepini et tranquillantia (sedativa, hypnotica) et anticonvulsiva adhibentur. Usus in senectute quaedam salutis impedimanta imponat.
Ordo mundi sanitarius in suo Systemate classificationis Anatomico Therapeutico Chemicoque benzodiazepina caudicibus et N05BA et N05CD recepit.
Benzodiazepina et homo senex
Usus benzodiazepinorum medicus in senectute, non raro insignibus cum periculis coniunctus est, imprimis tractatione longiore observatum:
- Sedatio, hypotonia musculorum, ataxia efficiunt casus (cum fracturae et vulneris cerebralis periculo)
- Dementia
- Effectus paradoxici ut agitatio et insomnia
Notae
- ↑ Nature Neuroscience: De benzodiazepinorum effectibus sedantibus
- ↑ Negotium: Hoffmann-La Roche
- ↑ http://goldbook.iupac.org/B00658.html
- ↑ Cardinali D, Monti J (2006). Chronopharmacologia et implicatio sua pharmacologiae somni. In: Pandi-Perumal S, Monti J. Clinical pharmacology of sleep. Basel: Birkhäuser. pp. 211–3. ISBN 9783764374402. Formula:Ling