Amitriptylinum
| Cognitores | |
|---|---|
| ChemSpider | 2075 |
| PubChem | 2160 |
| DrugBank | DB00321 |
| Natura chemica | |
| |
| |
| Formula chemica | C20H23N |
| Massa molaris | 277.403 g/mol |
| Natura pharmacologica | |
| Codex ATC | Formula:ATC |
| Semivita biologica | 10-50 h |
| Metabolismus | iecore (hepaticus): CYP2C9 |
| Metabolitus | Nortriptylinum |
| Excretio | renibus |
| Ad usum therapeuticum | |
| Applicatio | per os, i.m. |
| MedlinePlus | a682388 Formula:Ling |
Amitriptylinum est medicamentum pharmaceuticum ad depressiones et perturbationes anxietates tractandas, atque dolorum neuropathicorum quoque lenimen est. Structura sua causa amitriptylinum antidepressivum tricyclicum quoque dicuntur. Metabolitus activus medicamentum pharmaceuticum quoque est nortriptylinum.
Historia
Anno 1960 synthesis Amitriptylini prima fuit.
Natura Amitriptylini
Natura chemica
Nomen IUPAC amitriptylini est 3-(10,11-dihydro-5H-dibenzo[a,d]cyclohepteno-5-ilideno)-N, N-dimethyl-1-propan-aminum, quod est heterocyclus dibenzocyclohepteni cum gregibus propani, ammoniae, duorum gregum methyli.
Dibenzocycloheptenum
Amitriptylinum est substantia chemica dibenzocycloheptenorum, quod est heterocyclus ex cyclohepteni cum duobus gregibus benzeni. Anulis tribus causa amitriptylinum antidepressivis tricyclicis attribuitur.
Natura pharmacologica
Amitriptylinum est medicamentum cum virtutibus antidepressivis. Codex ATC est Formula:ATC.
Pharmacodynamica
| Receptorium | Amitriptylini affinitas ligandi, Ki (nM)[1] |
Nortriptylini affinitas ligandi, Ki (nM) |
|---|---|---|
| SERT | 2.8–4.3 | 15–18 |
| NET | 19–35 | 1.8–4.4 |
| DAT | 3,250 | 1,140 |
| D1 | 89 | nondum determinata |
| D2 | 196–1,460 | 2,570 |
| D3 | 206 | nondum determinata |
| D4 | nondum determinata | |
| D5 | 170 | nondum determinata |
| 5-HT1A | 450–1,800 | 294 |
| 5-HT1B | 840 | nondum determinata |
| 5-HT2A | 18–23 | 5.0–41 |
| 5-HT2B | 274 | nondum determinata |
| 5-HT2C | 4.0 | 8.5 |
| 5-HT3 | 430 | 1,400 |
| 5-HT6 | 65–141 | 148 |
| 5-HT7 | 92.8–123 | nondum determinata |
| α1 | 4.4–24 | 55 |
| α2 | 114–690 | 2,030 |
| ß | > 10,000 | > 10,000 |
| H1 | 0.5–1.1 | 3.0–15 |
| H2 | 66 | 646 |
| H3 | 75,900 | 45,700 |
| H4 | 26,300 | 6,920 |
| M1 | 11.0–14.7 | 40 |
| M2 | 11.8 | 110 |
| M3 | 12.8–39 | 50 |
| M4 | 7.2 | 84 |
| M5 | 15.7–24 | 97 |
| σ1 | 300 | 2,000 |
| σ2 | nondum determinata | |
| hERG | >3,000 | nondum determinata |
Pharmacocinetica
Amitriptylinum est substratum cytochromatis CYP2C9. Tempus semivitae biologicum .[2] circa 10-50 h est. Excretio est per urinas.
Effectus amitriptylini
Amitriptylinum effectus sedativos perficit.
Effectus secundarii
Exempli (!) sunt: capitis dolor, vertigo, tremor, tachycardia, sudor, perturbationes accomodationis oculi.
Interactiones
Amitriptylinum interagere possit per exemplum (!) cum sertralino (incrementum amitriptylini per CYP2C9), citalopramo, haloperidolo, moclobemido (incrementum amitriptylini per CYP2D6).
Usus amitriptylini
Usus medicus
Dosis diurna definita (DDD) amitriptylini est 75 mg per die p.o.[3]