Quetiapinum

Quetiapinum

Natura chemica
Formula chemica	Formula:Chem
Massa molaris	383.5099 g/mol
PubChem	5002
DrugBank	DB01224
Natura pharmacologica
Codex ATC	Formula:ATC
Tempus semivitae biologicum	7 h Norquetiapinum: 9-12 h
Metabolismus	iecore (hepaticus): CYP3A4
Metabolitus	Norquetiapinum (N-Desalcylquetiapinum)
Excretio	renibus (73%), faecibus (20%)
Ad usum therapeuticum
Applicatio	per os
MedlinePlus	a698019 Formula:Ling

Quetiapinum est substantia antipsychotica et propterea medicamentum, quod cogitari potest, ad therapiam schizophreniarum, interruptionum bipolarium sicut depressionum velut delirii. Interdum insomniae quoque adhibetur, quamquam usus illius non ubilibet approbatur.

Historia

Ab anno 1970 diversae substantiae antipsychoticae atypica quoque vocatae sunt, primo enim Clozapinum. Haec "atypica", cum Olanzapino (1971, demum in usu medici ab 1996), cum receptoria D₂ tum receptoria serotonini 5-HT_1A obsidentes, praeterea minius effectus adversaria ostendentes. Anno 1985 dibenzothiazepino derivata Quetiapinum, simul Clozapino Olanzapinoque simile sed cum grege adiecto, divulgatum est.

Synthesis

Synthesis Quetiapini ab uno dibenzothiazepinonorum orditur. Ad fabricandum dibenzothiazepinum primo lactamum cum phosphoryl chlorido tractatur. Deinde per substitutionem nucleophilicam molecula lateraliter additur.

Synthesis moleculi

Natura Quetiapini

Natura chemica

Quetiapinum est thiazepinum. Nomen IUPAC suum est 2-(2-(4-dibenzo[b,f][1,4]thiazepine-11-yl-1-piperazinyl)ethoxy)ethanol, quod est thiazepinum (anulus chemicus cum sulphure et nitrogenio et quinque atomis carboniorum), cum duobus anulis aromatici (benzenum) et piperazino (anulus heterocyclus cum duobus atomis nitrogeniorum) et ethanolo.

Quetiapinum est substantia alba et crystallina, massa molaris sua 383.5099 g/mol.

Natura pharmacologica

Quetiapinum est medicamentum cum virtutibus antipsychoticis et antidepressivis. Codex ATC est Formula:ATC.

Pharmacodynamica

Receptorium	Quetiapini affinitas ligandi, Ki (nM)	Norquetiapini affinitas ligandi, Ki (nM)	Actio
dopamini D1	712 - 994.5	99.8 (receptorium ratti)	antagonista
D2	245 - 379	196	antagonista
D2L	712		antagonista
D2S	390		antagonista
D3	340	-	antagonista
D4	1,202 - 2,019	1297	antagonista
5-HT1A	394.2	45	antagonista partialis
5-HT2A	118	48	antagonista
5-HT2C	1,843	107	antagonista
5-HT4	nondum determinata	nondum determinata	antagonista
5-HT6	33 / 1,864	-	antagonista
5-HT7	307	76	antagonista
α1A	22	144	antagonista
α1B	14.6	46.4 (receptorium ratti)	antagonista
α2A	3,630	237	antagonista
α2C	28.85	-	antagonista
ß1	> 10,000	> 10,000	nondum inquisita
ß2	> 10,000	> 10,000	nondum inquisita
H1	6.9	3.5	antagonista
H2	41.24	-	antagonista
H3	>10,000	>10,000	nondum inquisita
H4	>10,000	>1,660	nondum inquisita
M1	489 - 858	38.3 (receptorium ratti)	antagonista
M2	1,339 - 1,631.5	453	nondum inquisita
M3	1,631.5 - >10,000	23	antagonista
M4	542	110	nondum inquisita
M5	1,942	23	antagonista
SERT	>10000	927	situm obsidens
NET	>10000	12	situm obsidens

Mementote et Quetiapinum et metabolitum suum Norquetiapinum effectus pharmacologicos exercere. Quetiapinum potissime receptoria H₁, praeterea metabolitus activus Norquetiapinum (quod est N-Desalcylquetiapinum) receptoria D₂ et noradrenalini transportatorem (breve: NET, inhibitio noradrenalini reabsorptionis) et receptoria 5-HT_2A serotonini et 5-HT_2c serotonini obsidet.

Receptorium histamini 1

Antagonista receptoriorum H₁ (H1R) ut Quetiapinum lassitudinem, famis incrementum efficit.

Pharmacocinetica

Tempus semivitae biologicum $t_{\frac{1}{2}}$. circa 7 h (norquetiapinum 9-12 h) est. Excretio est per urinas (73%) et biles (20%).

Effectus Quetiapini

Cum uso Quetiapini animum advertere ad effectus secundarios et interactiones necesse est.

Effectus secundarii

Exempla sunt:

Saepissmime (>10%) Formula:Div col

• Siccitas oris (xerostomia)
• Vertigo, dysequilibrium, (prae-)syncope
• Capitis dolor (cephalalgia)
• Somnolentia

Saepe (1%-10%) Formula:Div col

• Pressio sanguinis nimia
• Hypotensio orthostatica
• Pulsus celer
• Cholesteroli copiae nimiae in sanguine
• Triglyceridorum copiae nimiae in sanguine
• Dolor abdominalis
• Dysphagia
• Fatigatio
• Insomnia

Alia (<1%) Formula:Div col

• Symptomata extrapyramidalia
• Hyponatraemia
• Intervallum QT prolongatum
• Ponderis incrementum

Interactiones

Cum Quetiapinum subtratum enzymi CYP3A4 esset, inhibitores CYP3A4 effectus Quetiapini augere possint, inductores invicem diminuere, per exemplum:

Pharmaca cum effectibus Quetiapini substrati
Inhibitores cum Quetiapini effectibus fortioribus	Inductores cum Quetiapini effectibus minoribus