Melperonum

Melperonum

Cognitores
ChemSpider	14646
PubChem	15387
DrugBank	DB09224
Natura chemica
Formula summarum	Formula:Chem
Massa molaris	263.35 g/mol
Natura pharmacologica
Codex ATC	Formula:ATC
Tempus semivitae biologicum	3-4 horae
Metabolismus	iecore (hepaticus)
Excretio	renibus (70%)
Ad usum therapeuticum
Applicatio	per os, i.m.

Melperonum est substantia sedativum atque antipsychotica levior, ideoque praecipue ad therapiam insomniam praescriptum.

Natura Melperoni

Natura chemica

Melperonum ut benperidolum et haloperidolum et triperidolum est butyrophenonorum (butyrophenonum est 1-phenylbutan-1-onum). Structura chemica melperoni est 4-fluorum-4-(4-methyl-piperidino)-butyrophenonum.

Massa molaris est 263.35 g/mol.

Natura pharmacologica

Melperono effectus sedativus est. Codex ATC est N05AD03.

Pharmacodynamica

Melperonum potissime D₃-, deinde alpha₂-, alpha₁-, D₃-, 5-HT_2A-, receptoria obsident.

Receptorium	Affinitas ligandi Ki (nM)	Annotatio
serotonini 5-HT1A	2,200
serotonini 5-HT1D	3,400
serotonini 5-HT2A	230	Serotonini receptoriorum affinitas altissima
serotonini 5-HT2C	2,100
serotonini 5-HT6	1,254
serotonini 5-HT7	578
adrenergici α1	180
adrenergici α2	180
acetylcholini M1	>10,000	exigue
acetylcholini M2	2,400
acetylcholini M3	>10,000	exigue
acetylcholini M4	4,400
acetylcholini M5	>10,000	exigue
dopamini D2	194	Haloperidolum: 1.55 (fortius)
dopamini D3	8.95	Dopamini receptoriorum affinitas altissima; Haloperidolum: 0.74 (fortius)
dopamini D4	555
histamini H1	580	Haloperidolum: 1,800 (levius)

Pharmacocinetica

Effectus primi transitus magnus. Tempus semivitae biologicum $t_{\frac{1}{2}}$. 3-4 horae est. Excretio est per urinas et biles.

Effectus Melperoni

Effectus non grati

Cum uso melperoni animum advertere ad effectus secundarios et interactiones necesse est.

Effectus secundarii

Exempli (!) sunt:

• Dystonia
• Akathisia
• Hypersalivatio
• Miosis
• Prolongatio intervalli QT

Interactiones

Melperonum est inhibitor CYP2D6.

• Pharmacologia